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中文名稱: 甲硝唑
中文同義詞: 2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-;甲硝噠唑;滅滴靈;甲硝唑;2-甲基-5-硝基咪唑-1-;1-(2-羥乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑;硝基羥乙唑;甲硝噠唑/甲硝唑英文名稱: Metronidazole
英文同義詞: 1-(2-Hydroxy-1-ethyl)-2-methyl-5-nitroimidazole;1-(2-hydroxyethyl)-2-methyl-5-nitroimidazole;1-(beta-Hydroxyethyl)-2-methyl-5-nitroimidazole;1-(beta-Oxyethyl)-2-methyl-5-nitroimidazole;1H-Imidazole-1-ethanol, 2-methyl-5-nitro-;1H-Imidazole-1-ethanol,2-methyl-5-nitro-;1-Hydroxyethyl-2-methyl-5-nitroimidazole;2-(2-Methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethanol
CAS號: 443-48-1
分子式: C6H9N3O3
分子量: 171.15
熔點 159-161 °C(lit.)
儲存條件 2-8°C
溶解度 acetic acid: 0.1 M, clear, faintly yellow
form crystalline
水溶解性 <0.1 g/100 mL at 20 oC
甲硝唑是一種硝基咪唑類抗生素，又叫滅滴靈、甲硝噠唑、甲硝基羥乙唑、滅滴唑，對厭氧微生物有殺滅作用，它在人體中還原時生成的代謝物也具有抗厭氧菌作用，抑制細(xì)菌的脫氧的合成，從而干擾細(xì)菌的生長、繁殖，終致細(xì)菌死亡，抗厭氧菌普包括：脆弱擬桿菌、梭形桿菌（由于菌體形態(tài)兩端尖銳呈梭形而得名）、破傷風(fēng)桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、賈第鞭毛蟲菌。初被用于治療陰道滴蟲病，臨床效果非常顯著。后來人們發(fā)現(xiàn)，甲硝唑也可以殺滅引起口腔感染的厭氧菌，1978年被衛(wèi)生組織將其確定為抗厭氧菌感染的藥物，廣泛應(yīng)用于預(yù)防和治療口腔厭氧菌感染。在醫(yī)院本品也經(jīng)常被用于預(yù)防和治療因厭氧菌引起的呼吸道，消化道，腹腔及盆腔感染，皮膚軟組織及骨關(guān)節(jié)感染，心膜炎，敗血癥和腦的治療。
甲硝唑?qū)w內(nèi)組織及腸腔內(nèi)的阿米巴病的療效顯著，也是人體治療蟲病的藥物，作用機(jī)理是通過抑制阿米巴原蟲的氧化還原反應(yīng)，使原蟲氮鏈發(fā)生斷裂而起作用。體外試驗證明，藥物濃度為1~2mg/L時，溶組織阿米巴于6 ~20小時即可發(fā)生形態(tài)改變，24小時內(nèi)全部被殺滅，濃度為0.2mg/L的，72小時內(nèi)可殺死溶組織阿米巴，目前已經(jīng)廣泛用于治療腸道和腸外阿米巴?。ㄈ绨⒚装透文撃[、胸膜阿米巴病等）。
由于硝基咪唑類抗生素和、等有相互作用，干擾的氧化過程，能引起雙硫侖反應(yīng)，導(dǎo)致心率較快、血壓降低等癥狀，所以患者服藥期間，應(yīng)避免接觸含酒精的飲品，少抽煙，以避免藥物不良反應(yīng)的發(fā)生。
化學(xué)性質(zhì) 白色或乳白色結(jié)晶性粉末。熔點158-160。溶于熱水，略溶于，微溶于水或氯仿，極微溶于。味苦而略咸。
用途 1.該品于1959年起用于治療陰道滴蟲病，1970年開始用于腸道內(nèi)、外阿米巴病，其療效高，毒性低，應(yīng)用廣。對動物實驗有致突變和致畸作用
2.對大多數(shù)厭氧菌具強(qiáng)大抗菌作用
3.用于治療阿米巴病、滴蟲病及厭氧菌感染
4.陰涼干燥通風(fēng)處密封保存
生產(chǎn)方法 由2-甲基-5-硝基咪唑（見25010）與環(huán)氧乙烷加成而得。將2-甲基-5-硝基咪唑溶解于甲酸中，在30-40℃逐次加入環(huán)氧乙烷，并在加料中間加。加畢，反應(yīng)1h。減壓回收甲酸，加水溶解后冷卻至10℃，過濾。濾液用溶液調(diào)至pH=10，放置冷卻，過濾，水洗至近中改建。用水重結(jié)晶。脫色，即得甲硝唑
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