陜西大德醫(yī)藥

中文名：
分子量：331.15
英文名：ESMOLOL HYDROCHLORIDE
CAS登錄號：81161-17-3
：EsmololHydrochloride 
藥品類別：抗心律失常藥
性狀：本品為無色或帶黃色的澄明液體。
【藥物別名】 Brevibloc 
【分子式成分】化學名：4-｛［3-［（1-甲基乙基）氨基］-2-羥基］丙氧基｝丙酸甲酯鹽。 
【制劑規(guī)格】注射液：10ml：0.1g、10ml：2.5g。粉針劑：200 mg/2 ml。 
【藥理毒理】本品為超短效的選擇性β1-受體阻滯劑，主要在心肌通過競爭兒茶酚胺結(jié)合位點而抑制β1-受體，具有減緩靜息和運動心率，降低血壓，降低心肌耗氧量的作用。輸注本品200～300 μg/(kg。min)能明顯減慢清醒動物和人的靜息心率，降低血壓。對接受冠狀動脈手術的患者，預防性使用本品，能明顯降低插管及手術刺激所致的高血壓、心動過速及心律失常。動物實驗證明無內(nèi)在擬交感活性，治療劑量無明顯的膜穩(wěn)定作用。本品在100～300 μg/(kg。min)時，對輕至中度慢性阻塞性肺病不會引起明顯的支氣管痙攣，但在高于40～100倍劑量時，可抑制支氣管及血管平滑肌的β2-受體，引起氣道阻力的增加。健康人靜滴400 μg/(kg。min)，2 h后達穩(wěn)態(tài)血藥濃度1.59 mg/L，表觀分布容積為3.43 L/kg。藥物在體內(nèi)迅速分布和消除，分布半衰期僅2 min，清除半衰期為9 min，其迅速起效及較短的半衰期對于臨床狀況不穩(wěn)定的患者，可以在幾分鐘內(nèi)達到預期的臨床效果。本品在血液中經(jīng)紅細胞中的脂酶作用，代謝成其酸性代謝物和甲醇，24 h末約73%～88%的代謝物由尿排出體外，原藥僅占2%。功能不全者，半衰期延長，血藥濃度增高，本品的蛋白結(jié)合率為55%。 
【藥 動 學】在體內(nèi)可迅速被紅細胞內(nèi)酯酶水解而失活，T1/2約9.2min，靜脈給藥6～10min作用大。 
【適 應 證】室上性心動過速、房顫、房撲。也用于高血壓。
【不良反應】常見低血壓、心動過緩、多汗、眩暈、頭痛、乏力、雷諾綜合征等，尚可見惡心嘔吐、皮疹以及支氣管痙攣等。 
【相互作用】與、等合用，作用相互增強；、水楊酸鹽、非甾體抗炎藥可降低本品作用。本品可增強地高辛、的作用，降低高血糖素的作用。 
【用法用量】靜脈注射或滴注，成人，負荷量，0.5mg/kg，緩慢注射，繼以每分鐘0.1mg/kg維持。兒童，開始緩慢注射0.1mg～0.5mg/kg，繼以每分鐘0.05mg～0.25mg/kg維持。 
【注意事項】妊娠C類。注射液須稀釋至10mg/ml方可靜脈注射。余參見。  
　　
藥理毒理
1.藥理作用注射液是一快速起效的作用時間短的選擇性的β1上腺素受體阻滯劑。其主要作用于心肌的β1上腺素受體，大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內(nèi)在擬交感作用或膜穩(wěn)定作用。它可降低正常人運動及靜息時的心率，對抗異丙上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β上腺素受體阻滯程度呈相關性。靜脈注射停止后10~20分鐘β上腺素受體阻滯作用即基本消失。電生理研究提示注射液具有典型的β-上腺素受體阻滯劑作用：降低心率，降低竇房結(jié)自律性，延長竇房結(jié)恢復時間，延長竇性心律及房性心律時的AH間期，延長前向的文式傳導周期。放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的劑量下，本品可降低靜息態(tài)心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分數(shù)和指數(shù),其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾(心得安)相似。運動狀態(tài)下，注射液與心得安相似，均可減慢心率，降低心率血壓乘積和指數(shù)，但對收縮壓的降低作用更明顯。心血管造影提示：在 0.3mg/kg/min的劑量下，本品除引起上述作用，還可引起左室舒張末壓和肺動脈楔壓的輕度升高，停藥30分鐘后血液動力學參數(shù)即完全恢復。 2.致癌、致突變和生殖毒性 由于注射液的超短期使用方法，尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結(jié)果。
藥代動力學
　 本品在體內(nèi)代謝迅速，主要受紅細胞胞漿中的酯酶作用，使其酯鍵水解而代謝。其在人體的總清除率約20L/kg/hr，大于心輸出量，所以本品的代謝不受代謝組織（如肝、）的血流量影響。本品的分布半衰期（t1/2?）約2分鐘，消除半衰期（t1/2?）約9分鐘。經(jīng)適當?shù)呢摵闪?，繼以 0.05~0.3mg/kg/min的劑量靜點，本品于5分鐘內(nèi)即可達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度（如不用負荷量，則需30分鐘達穩(wěn)態(tài)血藥濃度）。超過上述劑量，穩(wěn)態(tài)血藥水平呈線性增長，但清除與劑量無關。本品半衰期短，通過持續(xù)靜脈點滴可維持穩(wěn)態(tài)血藥濃度，改變靜脈點滴速度可很快改變血藥濃度。本品在體內(nèi)代謝為酸性代謝產(chǎn)物和甲醇，其酸性代謝產(chǎn)物在動物體內(nèi)的活性僅為原形藥物的1/1500，所以在正常人體內(nèi)無β上腺素受體阻滯作用。在用藥后24小時內(nèi)，約 73~88%的藥物以酸性代謝產(chǎn)物形式由尿排出，僅2%以原形由尿排出。酸性代謝產(chǎn)物消除半衰期（t1/2?）約3.7小時，病患者則約為正常的10 倍。本品約55%與血漿蛋白結(jié)合，其酸性代謝產(chǎn)物10%血漿蛋白結(jié)合。

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