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中文名稱:羥脲
中文別名:
英文名稱:Hydroxyurea
英文別名:Hydroxycarbamide; 1-hydroxyurea; Biosupressin; sq 1089; wr 83799; Carbamohydroxamic acid; Carbamohydroximic acid; Carbamoyl oxime;
CAS:127-07-1
EINECS:204-821-7
分子式:CH4N2O2
分子量:76.0547
性狀與穩(wěn)定性:白色針狀結(jié)晶。熔點(diǎn)70-72℃(分解)或141℃分解。易溶于水和熱,微溶于冷,不溶于、。遇水或熱不穩(wěn)定。無(wú)臭,無(wú)味。
藥理毒理:本品是一種核苷二磷酸還原酶抑制劑,可阻止核苷酸還原為脫氧核苷酸,干擾嘌呤及嘧啶堿基生物合成,選擇性地阻礙DNA合成,對(duì)RNA及蛋白質(zhì)合成無(wú)阻斷作用。周期特異性藥,S期細(xì)胞敏感。
適應(yīng)癥:用于惡性黑色素瘤、胃癌、腸癌、乳癌、膀胱癌、頭頸部癌、惡性淋巴瘤、原發(fā)性肝癌及急、慢性粒細(xì)胞白血病。并與放療、化療合并治療腦瘤。
用法用量:
常用劑量為每日每千克體重40~60mg,每周2次,6周為1療程。亦有人采用大劑量間歇給藥法,每8小時(shí)給藥1次,劑量每千克體重60mg;或6小時(shí)給藥1次,劑量每千克體重100mg,24小時(shí)為1療程,間歇4~7日。
口服給藥吸收良好。無(wú)論口服或靜脈注射給藥血中藥物濃度均在1~2小時(shí)內(nèi)很快達(dá)到高峰,然后迅速下降。24小時(shí)已不能測(cè)出。t1/2=1.5~5小時(shí),本品在肝、中代謝形成尿素由尿中排出。12小時(shí)內(nèi)排出80%。
不良反應(yīng):國(guó)外有報(bào)道,在增殖異常的病人中,使用出現(xiàn)了皮膚血管毒性反應(yīng),包括血管潰瘍和血管壞死,報(bào)道出現(xiàn)血管毒性的病人大多數(shù)曾經(jīng)或者正在接受治療。如果使用發(fā)生血管潰瘍或者壞死,應(yīng)當(dāng)停止用藥。
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