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化學(xué)名稱:1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(2-硝基基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯
中文同義詞: 利心平;硝吡啶;硝啶;硝基地平;1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(2-硝基基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯;心痛定;;(心痛定
英文名稱: Nifedipine
英文同義詞: 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylicaciddime;3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-, dimethyl ester;4-(2’-nitrophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridin-3,5-dicarbonsaeuredimethy;5-pyridinedicarboxylicacid,1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-dim;Adalat CC;bay1040;corinfar;Dimethyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(o-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
CAS號(hào): 21829-25-4
分子式: C17H18N2O6
分子量: 346.34
EINECS號(hào): 244-598-3
化學(xué)性質(zhì):黃色結(jié)晶。熔點(diǎn)172-174℃。易溶于、氯仿、乙酯,溶于熱甲醇,不溶于水。遇光易變質(zhì)。
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn):CP/USP
包裝:25KG 紙板桶
用途:長(zhǎng)效冠脈擴(kuò)張藥。本品能增加冠脈血流量,減少心肌耗氧量。用于急慢性冠脈功能不全,成其是心絞育及心肌梗塞。
藥理作用:
又稱心痛定、利心平、硝吡啶,是一種二氫吡啶類鈣拮抗劑,能抑制心肌和血管平滑肌對(duì)Ca2+的攝取,擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,增加冠狀動(dòng)脈血流量,提高心肌對(duì)缺血的耐受性,同時(shí)能擴(kuò)張周圍小動(dòng)脈,降低外周血管阻力,緩解冠狀動(dòng)脈痙攣,增加冠脈流量,改善心肌缺氧,從而使血壓下降。小劑量擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈時(shí)并不影響血壓,為較好的抗心絞痛藥。用于預(yù)防和治療冠心病心絞痛,對(duì)呼吸功能無不良影響,特別是對(duì)冠狀動(dòng)脈痙攣所致的心絞痛及患有呼吸道阻塞性疾病的心絞痛效果,其療效優(yōu)于β受體阻滯劑。也適用于各種類型的高血壓,包括重度及頑固性高血壓。治療頑固性充血性心力衰竭可長(zhǎng)期服用本品。還用于治療原發(fā)性肺動(dòng)脈高壓、彌漫性食管痙攣及支氣管哮喘、十二指腸球部潰瘍、尿道梗阻、運(yùn)動(dòng)性哮喘、賁門失弛緩癥等。
對(duì)血管平滑肌具一定選擇性,對(duì)的直接負(fù)性肌力作用及變性作用較弱,故全身給藥不引起心率減慢而表現(xiàn)為心率反射性增加。
生產(chǎn)方法:將鄰硝基甲醛、乙酰甲酯、甲醇、氨水一起回流反應(yīng),然后冷凍、結(jié)晶,過濾得粗品。粗品用甲醇重結(jié)晶即得成品,收率50%。
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