純度:≥98%
包裝:25kg/桶
CAS: 123-99-9
分子式: C9H16O4
分子量: 188.22
中文名稱: 壬二酸
杜鵑花酸
1,7-壬二酸
庚烷-1,7-二羥酸
英文名稱: Nonanedioic acid
1,7-heptanedicarboxylic acid
anchoic acid
azelaic acid
1,9-nonanedioic acid
性質(zhì)描述: 白色至微黃色單斜棱晶、針狀結(jié)晶體或粉末。熔點為106.5℃,沸點>360(部分分解),226℃(1.33kPa),287℃(13.3kPa),相對密度1.225(25/4℃),折光率1.4303(111℃)。易溶于熱水、醇及熱,微溶于水、醚和。
用途: 大部分壬二酸用于生產(chǎn)壬二酸二辛酯(DOZ)增塑劑,其他的用途是作為香料、潤滑油、油劑、聚酰胺樹脂的原料。DOZ用作電纜、薄膜、人造革等用的耐寒性增塑性,揮發(fā)性小,耐老化性也好。
DOZ也可用作合成橡膠的軟化劑。日本生產(chǎn)DOZ所用的量約占壬二酸總消費量的70%。壬二酸通氨脫水,可制取壬二腈。
壬二酸對痤瘡丙酸桿菌和表皮葡萄球菌有抗菌活性,使毛囊漏斗部的角化過程轉(zhuǎn)為正常,它對新生的痘印有效果,常用于皮膚用藥或護膚品配方。
藥理
本品為外用抗菌劑,對皮膚上的各種需氧菌和厭氧菌具有抑制和殺滅作用,局部使用20%的杜鵑花酸軟膏能顯著減少皮膚細菌和濾泡內(nèi)丙酸桿菌類細菌的生長,并使皮膚表面脂質(zhì)的游離脂肪酸含量下降。本品的抗菌活性和吸收,均依賴于pH,pH低時,具有較高抗菌活性,較快地進入細胞內(nèi),對各種不同病因引起的皮膚病具有良好的抗菌作用。特點是滲透到異常細胞的藥量比正常細胞多,能可逆性地抑制主要酶的活性。與其它殺菌劑和抑菌劑作用機制一樣,抑制蛋白質(zhì)的合成。
本品對正常皮膚和痤瘡感染的皮膚有抗角質(zhì)化作用,其作用原理是減少濾泡過度角化。
本品還具有抗增生和抗細胞毒素作用,這似乎是通過破壞線粒體呼吸和細胞DNA合成,而不是抑制酪氨酸酶的活性。紫外結(jié)構(gòu)研究證明,在體外當把皮膚或脈絡(luò)膜的黑素瘤細胞或從患有惡性小痣或皮膚黑素瘤病人的皮膚活檢組織置于杜鵑花酸液(≤100nmol/L)中,出現(xiàn)有選擇性明顯的線粒體膨脹、形成空泡以及胞漿脂質(zhì)微粒聚集的現(xiàn)象。
在降低色素沉著和減小黑斑病損傷大小方面,20%的本品與4%的對二酚軟膏相當,明顯優(yōu)于2%對二酚軟膏。本品對輕中度痤瘡的病人能顯著減少粉刺、丘疹和膿皰的數(shù)目。
適應癥
(1)普通痤瘡(粉刺)。
(2)色素沉著紊亂。
如黑斑病、惡性小痣、黑素瘤和其它因身體和光毒性原因引起的色素沉著。
用法用量 本品供局部使用,涂于患處,每日2次??沙掷m(xù)3~12個月。
制劑與規(guī)格 乳劑:200mg/20g;霜劑:20%。
不良反應 本品無全身不良反應。局部皮膚刺激主要為紅斑、瘙癢、鱗屑和燒灼感,發(fā)生率5%~10%,一般比較輕微和短暫,治療后2~4周逐步消失。與普通的抗痤瘡藥相比,本品耐受良好。此外,本品不易出現(xiàn)耐藥以及經(jīng)粘膜、皮膚的致畸作用和潛在的內(nèi)分泌失衡。