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達比加群酯 211915-06-9 60-32-2 CBNumber： CB5223888 英文名稱： 中文名稱： MF： C6H13NO2 MW： 131.17 CAS： 60-32-2 化學式H2NCH2(CH2)3CH2COOH。分子量131.18。由中得葉片晶體。無臭，味苦。熔點202～207℃(分解)。溶于水，微溶于甲醇，不溶于、、氯仿。pK1＝4.43、pK2＝10.75。用堿性KMnO4溶液氧化生成己二酸，6-與HNO2作用得到5-己烯酸和4-己烯酸，與脲和氫氧化鋇水溶液一起煮沸生成6-脲基己酸，與ROH作用成酯，與RCOCl反應氨基上導入酰基。制法：由6-(N-甲酰氨基)己腈在存在下水解獲得，或由己內(nèi)酰胺在存在下水解，再用氫氧化銨處理制得。用途：用于有機合成。作抗纖維朊溶酶試劑。用作止血藥。對因纖維蛋白溶解活性增高而引起的某些嚴重出血有明顯療效。適用于多種外科手術時的滲血或局部出血。也用于咯血、消化道出血及婦產(chǎn)科出血性疾患等。 6-又稱氨己酸、、ε-、抗血纖溶酸，為SAH常用的抗纖溶酶止血藥，具有抗纖溶的作用，能與纖溶酶原激活物產(chǎn)生競爭性抑制，使纖溶酶原轉變成纖溶酶的過程受到抑制，對纖溶酶也有較弱的直接抑制作用，減慢纖維蛋白裂解成為多肽和氨基酸。本品在血中的濃度達到130mg/L以上才能抑制纖溶酶原轉變?yōu)槔w溶酶，直接抑制纖溶酶須達到1300mg/L，從而抑制纖維蛋白的溶解，達到止血作用。其作用較弱，排泄快，維持時間短。本藥在胃腸內(nèi)吸收迅速、完全，生物利用度為80%。服后2小時血藥濃度達峰值。大部分以原型經(jīng)尿排泄，t1/2約為103分鐘。適用于原發(fā)性或繼發(fā)性纖溶亢進所致的出血，如嚴重感染、婦科意外、白血病、惡性腫瘤和重癥肝病等引起的出血; 其他如外科大手術出血，婦產(chǎn)科出血，肺、上消化道、前列腺、肝、胰等出血。外科手術中或術前用藥，可減少術中滲血，并減少輸血量。 6-與止血環(huán)酸(AMCA)和對羥基芐胺(PAMBA)是目前臨床上常用的抗纖維蛋白溶解劑。它們均能抑制纖維蛋白溶解酶的激活因子，使前者不能激活而成為纖維蛋白溶酶，從而延長堵塞破口血凝塊的溶解期限，減少等待手術期間再出血的機會。因為在蛛網(wǎng)膜下腔出血后腦脊液中的纖維蛋白酶活性增強，故抗纖溶治療是有必要的。多數(shù)研究人員認為6-及止血環(huán)酸防止近期再出血的效果較好，并且應用越早效果越好。 抗纖維蛋白溶解藥，臨床主要用于預防及治療血纖維蛋白溶解亢進引起的各種出血。口服：每次2g，每日3～4次，依病情用7～10日或更久; 小兒每次0.1g/kg，每日3～4次。本品吸收迅速完全，服后1～2小時可達血中有效濃度。靜滴：初始劑量4.0～6.0g，30分鐘內(nèi)滴完，維持劑量1.0g/h，一日劑量不超過20g。 用于防治原發(fā)性纖溶亢進和彌漫性血管內(nèi)凝血的繼發(fā)性纖溶亢進引起的各種出血。也可用于腦、肺、前列腺、、上腺、子宮等手術出血，以及創(chuàng)傷性出血、上消化道出血、咯血、肝硬化出血、血小板減少性紫癜和白血病等各種出血的對癥治療。成人： 口服，2g，tid或qid;靜滴，首劑4～6g溶于GS或NS 100～250ml中，15～30分鐘內(nèi)滴完，維持量每小時1.00～1.25g。每天用量不超過20g，可連用數(shù)天，直至出血控制。兒童：口服，0.1g/kg，tid或qid，視情況用7～10天或更久;靜滴，首次劑量0.08～0.12g/kg，以后每小時0.033g/kg，24小時總量不超過18g/m2，用法同成人。也可局部應用：0.5%溶液沖洗膀胱，用于術后膀胱出血。拔牙后用10%溶液漱口和浸泡藥液的棉球填塞傷口。