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地爾硫卓 42399-41-7

鈣離子拮抗劑在臨床上作為治療冠心病、高血壓病、心絞痛、心律失常以及其他心血管系統(tǒng)疾病已經(jīng)取得諸多成果 。 地爾硫卓為非二氫啶離子拮抗劑的代表藥物，對(duì)心血管的作用介于烷胺類(lèi)及二氫啶類(lèi)之間，具有輕度的周?chē)軘U(kuò)張作用并能增加冠脈及血流，已廣泛用于缺血性病及高血壓的治療。在日本，歐洲及美國(guó)對(duì)其有效性都進(jìn)行了大量臨床研究。地爾硫通過(guò)作用于冠脈血管及末梢血管的血管平滑肌及房室結(jié)，抑制鈣離子向細(xì)胞內(nèi)流入而顯示血管擴(kuò)張作用及延長(zhǎng)房室結(jié)傳導(dǎo)時(shí)間的作用，從而對(duì)高血壓、心律不齊、心絞痛有效。 目前地爾硫及其它房室結(jié)阻滯劑在大多數(shù)病人作為控制室率的一線(xiàn)藥物使用。其治療心率失常的機(jī)制為:通過(guò)抑制鈣離子內(nèi)流使4相自動(dòng)除極斜率下降，有抑制竇房結(jié)及房室結(jié)自律性抑制房室結(jié)傳導(dǎo)性，但對(duì)房室旁路無(wú)明顯抑制作用；抑制心房電刺激引起的室上性快速心律不齊；此外尚有擴(kuò)血管及輕度負(fù)性肌力作用。 另外，地爾硫與利尿劑、β受體拮抗劑或利尿劑加β受體拮抗劑相比，對(duì)防治中風(fēng)、心肌梗死 及其它心血管死亡一樣有效。地爾硫在降低心血管并發(fā)癥方面較二啶類(lèi)鈣拮抗劑更有效。其可能機(jī)制為其逆轉(zhuǎn)左室肥厚的功能 ；地爾硫較二氫類(lèi)鈣拮抗劑相比其交感 興奮性 較低，且沒(méi)有二氫吡類(lèi)鈣拮抗劑常有的腿腫、臉紅等并發(fā)癥。地爾硫與噻嗪類(lèi)利尿劑及β受體拮抗劑相比，其總死亡率及主要心血管事件發(fā)生 率無(wú)明顯差異。 作為非二氫啶類(lèi)鈣離子通道阻滯劑的代表藥物，地爾硫卓能夠在動(dòng)作電位 2 相與慢鈣離子通道結(jié)合，防止鈣離子向細(xì)胞內(nèi)流動(dòng)，使冠狀動(dòng)脈和外周血管明顯擴(kuò)張。地爾硫卓同時(shí)還可阻斷鉀離子外流和鈉離子內(nèi)流，延長(zhǎng)房室結(jié)的有效不應(yīng)期。對(duì)動(dòng)脈血管有較強(qiáng)的擴(kuò)張作用，降低周?chē)茏枇十a(chǎn)生明顯的降壓作 用，可以消除冠脈血管痙攣，增加冠狀動(dòng)脈，改善心肌血供。此外對(duì)兒茶酚 胺、乙酰膽堿、組胺等血管活性物質(zhì)和血小板具有一定抑制作用 。 地爾硫卓作為一種選擇性非二氫吡類(lèi)鈣離子通道阻滯劑。 在治療心血管疾病方面應(yīng)用范圍較廣，療效較顯著。通過(guò)抑制鈣離子向末梢血管、冠狀血管平滑肌細(xì)胞及房室結(jié)細(xì)胞內(nèi)流而達(dá)到擴(kuò)張血管、松弛周?chē)鷦?dòng)脈血管的平滑肌，使外周血管阻力下降而發(fā)揮其降壓作用，臨床可用于各種性質(zhì)高血壓，尤其對(duì)高血壓急癥合并心律失常、心絞痛患者尤為適用，鈣通道阻滯對(duì)缺血性急性衰有防治作用，在高血壓患者中對(duì)臟有一定保護(hù)作用。缺點(diǎn)是地爾硫卓口服制劑的生物利用度比較低，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間較長(zhǎng)，所以地爾硫卓口服制劑臨床主要用 于輕微高血壓患者及變異型心絞痛的治療。 地爾硫卓用于高血壓治療時(shí)，要求藥物起效迅速，短時(shí)間內(nèi)能夠達(dá)到治療目的，這樣才能確?；颊甙衅鞴俚膿p害降到低。而且持續(xù)時(shí)間短，停藥后作用消失快。因此應(yīng)該靜脈用藥，靜脈用藥可以精確調(diào)控。