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中文同義詞: 大環(huán)哌喃;他克莫斯;泰克利馬;FK-506;(免疫抑制藥,皮炎);;富吉霉素;藤毒素 ;
英文名稱: Tacrolimus
CAS號(hào): 104987-11-3 ;109581-93-3
分子式: C44H69NO12
分子量: 804.02
熔點(diǎn):125-129℃
水分:≤3.0%
比旋度[α]23℃,氯仿中:-75--90°
重金屬:<10PPM
灼燒殘?jiān)骸?.1%
總雜質(zhì):≤2%
含量:≥98%
外觀:白色結(jié)晶性粉末,溶于甲醇,乙酯,氯仿。
(Tacrolimus)又名FK506,是從鏈霉菌屬(streptomyces tsukubaensis)中分離出的發(fā)酵產(chǎn)物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬23元大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。為一種強(qiáng)力的新型免疫抑制劑,主要通過(guò)抑制白介素-2(L-2)的釋放,全面抑制T淋巴細(xì)胞的作用,較(CsA)強(qiáng)100倍。近年來(lái),作為肝、移植的一線用藥,已在日本、美國(guó)等14個(gè)國(guó)家上市。臨床實(shí)驗(yàn)表明,其在心、肺、腸、等移植中應(yīng) 用有很好的療效。同時(shí)FK506在治療特應(yīng)性皮炎(AD)、系統(tǒng)性紅斑狼瘡(SLE)、自身免疫性眼病 等自身免疫性疾病中也發(fā)揮著積極的作用。
適應(yīng)癥:..臟及移植患者的免疫抑制藥物,移植后排斥反應(yīng)對(duì)傳統(tǒng)免疫抑制方案耐藥 者,也可選用該藥物。不良反應(yīng)與環(huán)孢霉素相似。