上海曙燦實(shí)業(yè)有限公司武漢分部

大青葉提取物
【有效成分】
中文名稱：
中文別名：2-(2-氧代-1H-吲哚-3-亞基)-1H-吲哚-3-酮；玉紅片；炮彈樹(shù)堿B
英文名稱：Indirubin
英文別名：Indigo Red; C.I. 73200; Indirubin; 2-(2-oxo-1h-indol-3-ylidene)-1h-indol-3-one; (2Z)-2,3'-biindole-2',3(1H,1'H)-dione; 2,3'-biindole-2',3(1H,1'H)-dione
CAS號(hào)：479-41-4
分子式：C16H10N2O2
分子量：262.2628
【含量】99%
【性狀】 暗紅色針狀結(jié)晶，味微酸、苦、澀，有引濕性。
溶解性：溶于乙酯、、氯仿、，不溶于水，微溶于。
密度：1.417g/cm3
沸點(diǎn)：496.6°C at 760 mmHg
閃點(diǎn)：207°C
蒸汽壓：5.34E-10mmHg at 25°C
用途：有抗癌作用，臨床用于治療慢性粒細(xì)胞白血病。
【適應(yīng)證】主要用于治療慢粒的慢性期患者，有少量報(bào)道初步認(rèn)為本品對(duì)縮小伴有巨脾的纖維化患者亦可能有一定療效。 　
【用法與用量】成人常用量每日50～300mg，一般每日200mg，分3～4次口服，至緩解或以3個(gè)月為1個(gè)療程。緩解后需較長(zhǎng)期維持服用，具體劑量尚需進(jìn)一步摸索，若服本品無(wú)效或見(jiàn)效后亦可考慮改用其他抗慢粒藥物。 
【制劑與規(guī)格】片：①25mg；②50mg；③100mg。 　
【藥品分類】抗腫瘤藥-其他抗腫瘤藥與治療腫瘤輔助藥 　　
【性 狀】 本品為暗紅色針狀結(jié)晶，溶于乙酯、、氯仿、，不溶于水，微溶于。
【鑒別】 取本品0.2g，加氯仿20ml，加熱回流1小時(shí)，濾過(guò)，濾液濃縮至1ml，作為供試品溶液。另取靛藍(lán)，對(duì)照品，加氯仿制成每1ml含1mg的混合溶液。照薄層色譜法（附錄VIB）試驗(yàn)，吸取上述兩種溶液各5ul，分別點(diǎn)于同一硅膠G薄層板上，以-氯仿-（5:4:1）為展開(kāi)劑，展開(kāi)，取出，晾干。供試品色譜中，在與對(duì)照品色譜相應(yīng)的位置上，分別顯相同的藍(lán)色斑點(diǎn)和紫紅色斑點(diǎn)。
【干燥失重】 取本品1.0g，置稱量瓶中，105℃干燥5小時(shí)，減失重量不得過(guò)8.0%。
【質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2010版
【產(chǎn)品功效】
　　1.1 是從中藥青黛（Indigofera tintcora L）中分離出來(lái)的抗白血病的有效成分，為一雙吲哚類抗腫瘤藥物。本品對(duì)多種移植性動(dòng)物腫瘤有抑制作用，能破壞白血病細(xì)胞；在本品的作用下，變性壞死的細(xì)胞多呈腫脹、溶解性壞死。實(shí)驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn)，本品還能增強(qiáng)動(dòng)物的單核巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的吞噬能力。本品對(duì)蛋白合成無(wú)直接影響，其對(duì)DNA合成的抑制是由于對(duì)DNA聚合酶的抑制，影響DNA的聚合。
　　1.2 體內(nèi)過(guò)程：給小鼠服用本品后，血中濃度逐漸增高，12小時(shí)達(dá)到高峰，一月后緩慢下降，維持時(shí)間較長(zhǎng)。本品靜脈注射或灌胃給藥均在肝膽代謝，給藥后96小時(shí)以糞便排出76.03%。
　　2 臨床應(yīng)用
　　2.1 主要用于慢性粒細(xì)胞白血病，總有效率為87.3%，其降白細(xì)胞的作用與馬利蘭相似，縮小的療效較馬利蘭好，但血像及象的緩解作用則較馬利蘭差，與馬利蘭無(wú)交叉耐藥性。
　　2.2 可用于異常增生癥及嗜酸性粒細(xì)胞增多癥